PI3K即磷脂酰肌醇-3激酶，是脂質激酶類的一種。PI3K可分為I、II、III三種，其中PI3I類是由調節亞基p85和催化亞基p110組成的異源二聚體，其研究最為廣泛。PI3K與細胞生長、分化、增殖、凋亡、胞內轉運等信號傳導有密切作用，PI3K信號通路失調或將引起癌癥、糖尿病、血栓等多種疾病，近年來，隨著醫療技術進步，PI3K抑制劑研發成為全球多家藥企關注重點之一。
根據新思界產業研究中心發布的《
2022-2026年中國PI3K抑制劑行業市場行情監測及未來發展前景研究報告》顯示，現階段，全球布局PI3K抑制劑研發的企業較多，且處于不斷增長趨勢，包括諾華醫藥、吉利德、賽諾菲、阿斯利康、羅氏醫藥、日本武田、拜耳等眾多企業，適應癥涉及到乳腺癌、實體腫瘤、頭頸癌、霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴細胞白血病等，目前來看，諾華在乳腺癌化合物方面研究處于領先地位。
PI3K是癌癥藥物開發熱門靶點，發展到目前，全球已有多款PI3K抑制劑上市，或步入臨床研究階段，上市產品有諾華的Alpelisib、日本武田的Duvelisib、吉利德的Idelalisib、拜耳的Copanlisib、TG Therapeutics的Umbralisi等。
吉利德的Idelalisib是全球首款PI3K抑制劑，于2014年獲批上市，但由于安全性問題，吉利德已宣布對暫停該藥臨床研究，其銷售額逐年下降，2020年在0.7億美元左右。諾華的Alpelisib（商品名Piqray）是一款小分子PI3Kα抑制劑，適用于轉移性乳腺癌患者。Alpelisib于2019年獲批上市，自上市以來，Alpelisib銷售額持續攀升，2020年突破3.0億美元。
在國內，從事PI3K抑制劑研究的企業有石藥集團、海和生物、恒瑞醫藥、正大天晴、信達生物等，國產PI3K抑制劑多處于二期臨床試驗階段，與國際企業相比研發進程較緩慢。2022年3月，石藥集團的PI3Kδ/γ抑制劑（度維利塞膠囊）獲批上市，這是國內首款獲批的PI3K抑制劑，適用于濾泡性淋巴瘤的治療。度維利塞可作用于PI3K-δ和PI3K-γ兩個靶點，2018年，石藥集團從Verastem Oncology公司中獲得度維利塞在中國的開發及商業化授權。
新思界
行業分析人士表示，PI3K與細胞信息傳導有密切作用，其信號通路失調或將引起多種疾病，隨著研究不斷深入，PI3K逐漸成為癌癥藥物開發熱門靶點，PI3K抑制劑研發進程加快。與國際企業相比，我國PI3K抑制劑研發進程較緩慢，國產PI3K抑制劑多處于臨床二期階段�？傮w來看，全球PI3K抑制劑市場仍處于發展初期，未來行業發展前景較好。
