奧貝膽酸（商品名Ocaliva，OCA）為法尼酯X核受體（FXR）的強效激動藥，其可通過活化法尼醇X受體，間接抑制細胞色素7A1（CYP7A1）的基因表達，增強FGF-19的表達。奧貝膽酸由美國Intercept 制藥公司研發(fā)，2016年5月，奧貝膽酸獲得美國 FDA 批準上市，2016 年 12 月，奧貝膽酸獲得歐盟批準上市，后陸續(xù)在加拿大、澳大利亞等國家獲批上市。
奧貝膽酸可抑制膽酸合成，用于治療原發(fā)性膽汁性肝硬化（PBC）、非酒精性脂肪性肝病（NASH）、原發(fā)性硬化性膽管炎。奧貝膽酸是近20年來首個研發(fā)用于治療PBC的藥物，PBC多發(fā)生于女性，常見于40歲以上的婦女，在美國，PBC是導致女性肝臟移植的首要病因，在歐洲，PBC約占所有肝移植病例的8%左右。由于PBC是罕見病，奧貝膽酸于2010年獲得歐洲藥品管理局的孤兒藥委員會（COMP）的孤兒藥資格認定。
根據新思界產業(yè)研究中心發(fā)布的《
2021-2025年全球奧貝膽酸行業(yè)深度市場調研及重點區(qū)域研究報告》顯示，自上市以來，奧貝膽酸在全球銷售額便呈現不斷增長態(tài)勢，發(fā)展到2020年，奧貝膽酸全球銷售額已達到3.1億美元，同比增長24.8%。孟加拉碧康制藥生產的Obetix是奧貝膽酸全球首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監(jiān)管機構批準合法生產的仿制藥。
目前奧貝膽酸在國內還沒有上市，由于美國原研產品價格昂貴，孟加拉碧康奧貝膽酸仿制藥受到市場青睞。我國政府鼓勵奧貝膽酸仿制藥市場發(fā)展，2021年3月，奧貝膽酸入選《第二批鼓勵仿制藥品目錄》。目前國內已有多家企業(yè)備案奧貝膽酸 BE 試驗，包括正大天晴、江蘇恒瑞、上海復旦張江、華潤三九、成都倍特、揚子江藥業(yè)、四川科倫、蘇州澤璟生物等。
從相關專利來看，奧貝膽酸外圍專利主要布局在鹽、晶型、適應癥、制備方法等方面，目前奧貝膽酸化合物專利尚未進入中國，美國NCE于2021年5月過期，ODE將于2023年5月過期；奧貝膽酸晶型專利已進入中國，但目前仍未授權，晶型專利將于2033年到期，國內申請晶型專利的企業(yè)有南京濟群、天津漢康、蘇州晶云等。
新思界
行業(yè)分析人士表示，FXR是代謝類疾病藥物靶點，在眾多在研肝病藥物靶點中，FXR靶點相對小眾，全球范圍內，僅有奧貝膽酸一款FXR激動劑獲批上市。奧貝膽酸尚未在國內上市，在政策鼓勵下，國內布局奧貝膽酸仿制藥的企業(yè)數量不斷增加，但目前國內仍無奧貝膽酸仿制藥上市，未來奧貝膽酸仿制藥在國內市場的發(fā)展?jié)摿薮蟆?br />
