分子膠降解劑指可誘導E3泛素連接酶底物受體與靶蛋白之間形成相互作用,從而導致靶蛋白降解的一種靶向治療藥物。與傳統受體拮抗劑和小分子酶抑制劑相比,分子膠降解劑具有能夠降解各類靶蛋白、無需結合靶蛋白配體口袋發揮作用等優勢,可用于治療結腸癌、肺癌等各類癌癥。
小分子蛋白降解劑通常分為分子膠降解劑以及蛋白降解靶向嵌合體(PROTACs)兩類。PROTACs行業研究起步較早,于2015年實現商業化發展,目前全球有近200個相關項目處于研發階段,該藥物具有極佳耐藥性及極高選擇性,可用于治療腫瘤、神經退行性疾病、病毒感染、免疫系統紊亂等病癥;分子膠降解劑為小分子蛋白降解劑新興產品,與PROTACs相比,其分子量更小,具有細胞通透性好、口服生物利用度高等優勢,目前全球已有數十個相關項目進入臨床試驗階段。
根據新思界產業研究中心發布的《
2023-2027年分子膠降解劑行業深度市場調研及投資策略建議報告》顯示,分子膠降解劑主要用于癌癥治療,包括結腸癌、肺癌、乳腺癌等。近年來,全球癌癥患者數量保持增長趨勢,2022年全球新發患者數量達到近2000萬。乳腺癌為全球第一大癌癥,新發患者數量占據總量近五成。使用分子膠降解劑治療乳腺癌,能夠有效抑制腫瘤活性。預計未來一段時間,伴隨癌癥患者數量不斷增長,分子膠降解劑應用需求日益旺盛,其商業化進程將有所加快。
受益于行業景氣度提升,全球眾多藥企已紛紛布局分子膠降解劑研發賽道。美國BMS醫藥公司、美國蒙特羅莎治療公司(GLUE)、美國Nurix公司、瑞士諾華公司、日本衛材株式會社、德國勃林格殷格翰公司、美國Proxygen公司、美國默沙東公司等為全球分子膠降解劑市場主要參與者。2023年4月,默沙東與Proxygen達成合作,共同研究分子膠降解劑。
在本土市場方面,我國分子膠降解劑主要研究企業包括標新生物、分迪藥業、恒瑞醫藥、諾誠健華、達歌生物等。目前,標新生物開發的分子膠GT919已進入臨床研究階段。
新思界
行業分析人士表示,作為新型靶向治療藥物,分子膠降解劑具有適用范圍廣、細胞通透性好等優勢。近年來,伴隨全球癌癥新發患者數量持續增長,分子膠降解劑應用需求提升。未來伴隨研究不斷深入,分子膠降解劑商業化進程將有所加快。