多顆粒系統是由多個小的離散藥物遞送單元(例如,微型片劑、丸劑、顆粒劑、微膠囊等)組成的給藥系統,常見類型包括小丸裝膠囊、微丸壓片、迷你片及其他普通顆粒等。多顆粒系統中的每個單元都表現出固有的功能特性,為控制藥物釋放模式提供了機會。多顆粒系統的制備主要采用上藥丸芯作為起始小丸,之后分別采用載藥層、功能衣層、隔離包衣等步驟。
新思界產業研究中心整理發布的《
2023-2027年中國多顆粒給藥系統市場行情監測及未來發展前景研究報告》顯示,口服是常見的藥物遞送系統遞送途徑之一,且由于易于給藥,帶來更好的換著順應性,應用較為廣泛。口服劑型主要分類單單元劑型和多單元劑型。和普通單劑量單元制劑相比,多顆粒產品具有多種優勢,表現在產品可以均勻地分布在胃腸道、減少對胃腸道的刺激、降低個體差異和劑量突釋、生物利用度高及適用于復方以及兒科制劑等方面。
多顆粒給藥系統可以實現多種緩釋曲線,實現藥物延遲或延長釋放,在特定時間或特定部位吸收,提到生物利用率,提高藥效。多顆粒給藥系統的釋放通常包括3種基本類型,包括時間依賴型、pH依賴型、時間加pH依賴型,可用于包括阿司匹林、泮托拉唑、羥考酮、羅匹尼羅等藥物的給藥。
2022年1月,工業和信息化部、國家發展和改革委員會等九部門聯合印發《“十四五”醫藥工業發展規劃》在醫藥產業化技術攻關工程中提出重點開發可實現更高效率、更優質量、綠色安全的原料藥創新工藝;具有高選擇性、長效緩控釋等特點的復雜制劑技術,包括微球等注射劑,緩控釋、多顆粒系統等口服制劑,經皮、植入、吸入、口溶膜給藥系統,藥械組合產品等。政策支持對于多顆粒系統產品的發展起到推動作用。
同時,多顆粒系統也面臨一些挑戰,如生產設備的限制、生產步驟長、影響因素多、潛在的愈合及穩定性問題等。以微丸壓片為例,微丸壓片由于工藝難度大,雖然產品具有提高生物利用度、減少用藥劑量、減輕不良反應的,但是壓片過程中易分層,包衣受壓后衣膜易破裂、微丸壓片相互碰撞融合,服用后無法在胃腸道快速崩解為單個微丸。
多顆粒系統在臨床中優勢明顯,為臨床用藥提供了更靈活的劑量方案。但是目前多顆粒系統主要以膠囊為主,微丸壓片產品由于技術難度大、材料設備和人才要求高等因素影響,需要更多研發投入,產品相對較少,是今后產品開發的熱點。