XPO1，全稱為核輸出蛋白1，又稱染色體區(qū)域穩(wěn)定蛋白1，是富含亮氨酸的蛋白質(zhì)從細(xì)胞核通過核孔復(fù)合體進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)的主要轉(zhuǎn)運(yùn)受體蛋白，在維持細(xì)胞內(nèi)穩(wěn)態(tài)中起著重要作用。XPO1的突變與異常表達(dá)存在于大多惡性腫瘤之中，包括骨髓瘤、淋巴瘤、胰腺癌、卵巢癌、胃癌等。抑制XPO1可以恢復(fù)腫瘤抑制蛋白質(zhì)功能、抑制促癌基因表達(dá)，進(jìn)而治療腫瘤，因此XPO1是新型癌癥療法的潛力靶點(diǎn)。
XPO1抑制劑是治療多種惡性腫瘤的一類靶向藥物。經(jīng)過近些年發(fā)展，國內(nèi)外已研發(fā)出多種XPO1抑制劑，但上市產(chǎn)品還比較少，目前全球范圍內(nèi)，僅有一款XPO1抑制劑產(chǎn)品獲批上市，為2019年7月獲FDA批準(zhǔn)上市的KaryopharmTherapeutics研發(fā)的口服XPO1抑制劑產(chǎn)品Selinexor（塞利尼索），主要用于治療復(fù)發(fā)難治性骨髓瘤與彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤。其中在我國范圍內(nèi)，2021年12月，德琪醫(yī)藥-B的塞利尼索（ATG-010）獲NMPA附條件上市批準(zhǔn)，適用于復(fù)發(fā)或難治性多發(fā)性骨髓瘤成人患者的治療。
多發(fā)性骨髓瘤（MM）一種漿細(xì)胞惡性增殖性疾病，多發(fā)于中老年群體。近年來，在我國老齡化進(jìn)程不斷加快以及醫(yī)療診斷技術(shù)不斷提升背景下，多發(fā)性骨髓瘤患者規(guī)模正不斷擴(kuò)大，2021年國內(nèi)多發(fā)性骨髓瘤病例已超2.5萬例、死亡病例已超1.9萬例。龐大的多發(fā)性骨髓瘤患者規(guī)模為國內(nèi)XPO1抑制劑行業(yè)發(fā)展奠定了良好基礎(chǔ)，2022年7月，德琪醫(yī)藥的塞利尼索（ATG-010，商品名為希維奧）在我國成功上市，未來國內(nèi)XPO1抑制劑行業(yè)發(fā)展前景廣闊。
根據(jù)新思界產(chǎn)業(yè)研究中心發(fā)布的
《2022-2027年XPO1抑制劑行業(yè)市場深度調(diào)研及投資前景預(yù)測分析報(bào)告》顯示，目前國內(nèi)還有多款XPO1抑制劑正處于研究階段，主要包括德琪醫(yī)藥的ATG-016（Ⅱ期臨床）與ATG-527（臨床前期）、君境生物的WJ01024（Ⅰ期臨床）與WJ01075（獲批臨床）等。其中ATG-016和ATG-527均由Karyopharm Therapeutics研發(fā)，后被德琪醫(yī)藥引進(jìn)。未來我國XPO1抑制劑研發(fā)進(jìn)程將不斷加快，行業(yè)發(fā)展前景廣闊。
新思界
產(chǎn)業(yè)分析人員表示，近年來，在國內(nèi)老齡化進(jìn)程不斷加快以及國民健康意識不斷加強(qiáng)背景下，癌癥患者數(shù)量不斷增加，其中多發(fā)性骨髓瘤作為威脅中老年群體健康的一大疾病，其相關(guān)藥物市場需求不斷增加。在此背景下，XPO1抑制劑作為治療包含骨髓瘤、淋巴瘤等多種惡性腫瘤疾病在內(nèi)的重要靶向藥物，其行業(yè)展現(xiàn)出巨大發(fā)展前景，但目前國內(nèi)外僅有一款XPO1抑制劑獲批上市，未來國內(nèi)XPO1抑制劑在研企業(yè)還需不斷加快研發(fā)進(jìn)程。
卵巢癌藥物研發(fā)賽道持續(xù)火熱 本土企業(yè)正在
