5-（2-氟苯基）-1H-吡咯-3-甲醛，是一種有機(jī)化合物，分子式C11H8FNO，外觀為淡黃色或微黃色結(jié)晶性粉末。
5-（2-氟苯基）-1H-吡咯-3-甲醛是合成沃諾拉贊富馬酸鹽的原料，如用作富馬酸伏諾拉生中間體。富馬酸伏諾拉生是新一代鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑（P-CAB），用于治療胃食管反流病（GERD）、反流性食管炎、幽門(mén)螺桿菌感染、胃潰瘍等胃酸相關(guān)性疾病。相比質(zhì)子泵抑制劑，富馬酸伏諾拉生具有起效迅速、抑酸作用持久、黏膜愈合率高等優(yōu)勢(shì)。
富馬酸伏諾拉生由日本武田制藥研制，2014年12月片劑在日本獲批上市，2019年12月在中國(guó)上市。根據(jù)新思界產(chǎn)業(yè)研究中心發(fā)布的
《2025-2030年中國(guó)5-（2-氟苯基）-1H-吡咯-3-甲醛行業(yè)市場(chǎng)深度調(diào)研及發(fā)展前景預(yù)測(cè)報(bào)告》顯示，截止至目前，國(guó)內(nèi)已有9家企業(yè)獲得富馬酸伏諾拉生仿制藥生產(chǎn)批文，包括四川科倫藥業(yè)、四川海匯藥業(yè)、山東新時(shí)代藥業(yè)等，此外還有數(shù)十家企業(yè)處于申報(bào)或?qū)徳u(píng)階段。富馬酸伏諾拉生獲批生產(chǎn)企業(yè)不斷增加，將帶動(dòng)上游中間體5-（2-氟苯基）-1H-吡咯-3-甲醛市場(chǎng)需求釋放。
目前已報(bào)道多種5-（2-氟苯基）-1H-吡咯-3-甲醛合成工藝，包括以5-（2-氟苯基）-1H-吡咯-3-甲腈為起始原料、以2-[2-（2-氟苯基）-2-氧代乙基]丙二腈為起始原料等，但以上工藝多存在產(chǎn)品收率低、后處理繁瑣等問(wèn)題。
作為富馬酸沃諾拉贊的重要中間體，5-（2-氟苯基）-1H-吡咯-3-甲醛新合成工藝的開(kāi)發(fā)對(duì)降低富馬酸沃諾拉贊成本、提高收率、實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)具有重要意義。杭州樂(lè)敦科技有限公司專(zhuān)利“一種合成5-（2-氟苯基）-1H-吡咯-3-甲醛的方法”提供的連續(xù)流工藝具有生產(chǎn)效率高、操作簡(jiǎn)便、反應(yīng)周期短、安全環(huán)保、適合工業(yè)化生產(chǎn)等特點(diǎn)。
目前市場(chǎng)上已有多家5-（2-氟苯基）-1H-吡咯-3-甲醛供應(yīng)商，供貨相對(duì)穩(wěn)定。在相關(guān)建設(shè)項(xiàng)目方面，有江西善淵藥業(yè)有限公司的年產(chǎn)3685噸醫(yī)藥及中間體、4320噸副產(chǎn)鹽項(xiàng)目，其中包含40噸/年的5-（2-氟苯基）-1H-吡咯-3-甲醛。
新思界
行業(yè)分析人士表示，作為新一代鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑，富馬酸伏諾拉生應(yīng)用優(yōu)勢(shì)明顯，目前已得到國(guó)內(nèi)外多項(xiàng)權(quán)威指南和專(zhuān)家共識(shí)的推薦，市場(chǎng)前景可觀。5-（2-氟苯基）-1H-吡咯-3-甲醛作為富馬酸伏諾拉生重要合成中間體，隨著富馬酸伏諾拉生臨床應(yīng)用擴(kuò)展、獲批生產(chǎn)企業(yè)增加，市場(chǎng)需求將持續(xù)釋放。
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