三芐糖苷又稱三芐糖甙,化學名稱為乙基-3,5,6-三-O-芐基-D-呋喃葡萄糖,是由兩種光學異構體α體(α-乙基-3,5,6-三芐氧基-D-呋喃葡萄糖苷)和β體(β-乙基-3,5,6-三芐氧基-D-呋喃葡萄糖苷)組成的混合物,外觀為無色至淺黃色澄清粘稠液體,幾乎不溶于水,溶于甲醇、丙酮、二氯甲烷等。
三芐糖苷具有抗炎、鎮痛、抗毒素等特點,可用于多種抗炎藥物的原料。三芐糖苷于上世紀50年代發現并合成,后被日本天藤制藥株式會社開發為治療痔瘡的藥物,包括三芐糖苷軟膠囊、三芐糖苷利多卡因復方制劑(包括乳膏、栓劑兩種劑型)。三芐糖苷制劑具有脂溶性強、起效快、易被小腸吸收、抗水腫、效果持久等優勢,在痔瘡治療藥物市場中占據著一定份額。
目前三芐糖苷已有多種合成路線,如以單丙酮葡萄糖為原料,與氯化芐反應制備中間體3,5,6-三-O-芐基單丙酮葡萄糖,再經后續反應制得三芐糖苷,或以1,2-O-亞環已基-α-D-呋喃葡萄糖為起始原料,通過芐基保護、硫酸-乙酸-水混合溶劑中脫除異亞丙基、端位乙苷化反應制得。
根據新思界產業研究中心發布的
《2025-2030年三芐糖苷(三芐糖甙)行業市場深度調研及投資前景預測分析報告》顯示,三芐糖苷及其相關中間體黏度大,容易造成雜質包埋,限制了其產量及質量。受工藝限制,目前三芐糖苷生產企業較少,我國主要生產企業為廊坊和田藥業有限公司(由廊坊和田生物化工有限公司出資成立)。
和田藥業于2019年7月成功研發原料藥三芐糖苷,擁有三芐糖苷原料藥產品研發、工業化轉移的全部知識產權,填補了中國藥典名錄的空白。和田藥業是全球第二家具備三芐糖苷工業化生產條件的企業,三芐糖苷主要出口日本。
遼寧味邦生物制藥有限公司的原料藥中試及產業化基地擴建項目,將增加10噸/年三芐糖苷、30噸/年保護氨基酸、2.5噸/年右雷佐生及2噸/年琥珀酸多西拉敏,目前該項目已通過環保驗收。
新思界
行業分析人士表示,三芐糖苷是痔瘡用藥三芐糖苷膠囊、三芐糖苷利多卡因復方制劑原料藥,我國生產主要出口海外。痔瘡是最常見的肛腸疾病,分為內痔、外痔和混合痔,痔瘡發病機制復雜多樣,國內外痔瘡發病率數據差異較大,其中美國痔瘡患病率介于4%-55%,我國痔瘡患病率達50%以上。藥物治療是痔瘡治療的重要手段之一,三芐糖苷作為痔瘡用藥原料藥,市場存在一定需求空間。
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