喜樹堿（CPT）是一種單萜喹啉類生物堿，主要產生于假柴龍樹屬（茶茱萸科）、喜樹（藍果樹科）、蛇根草屬（茜草科）等植物類群中。喜樹堿分子結構呈高度不飽和態，具有吡咯喹啉環、共軛吡啶環、六元羥基內酯環等五環獨特結構。
喜樹堿是繼紫杉醇和長春花生物堿之后，最具潛力、研究最多的天然抗腫瘤藥物之一，其通過抑制DNA拓撲異構酶I和誘導癌細胞dsDNA斷裂。根據新思界產業研究中心發布的《
2025-2029年喜樹堿（CPT）及其衍生物行業深度市場調研及投資策略建議報告》顯示，喜樹堿具有良好的抗癌活性，對肺癌、腸癌、胰腺癌、膀胱癌、結腸癌、卵巢癌、白血病等多種惡性腫瘤有效。
喜樹堿研究最早起步于上世紀60年代，但由于喜樹堿穩定性差、溶解性低、毒副作用嚴重等問題，早期喜樹堿研究停滯不前。20世紀80年代以來，喜樹堿研究再次興起，經過多年結構改造，目前已有多種進入臨床應用和臨床研究的喜樹堿類藥物。
喜樹堿類藥物包括伊立替康、貝洛替康、托泊替康、魯比替康、德曲妥珠單抗等，其中伊立替康是首個特異性拓撲異構酶Ⅰ（TOP1）抑制劑，于1996年獲批上市。目前喜樹堿類藥物劑型以注射劑為主，2024年全球鹽酸伊立替康注射液市場規模超過160億元。
近年來，抗體偶聯藥物（ADC）研究火熱，與喜樹堿相關的ADC藥物研發也持續推進。作為拓撲異構酶I抑制劑，喜樹堿及其衍生物能夠選擇性地捕獲TOP1裂解復合體，成為了ADC抗癌藥物研究熱點。截止至目前，全球采用喜樹堿衍生物作為小分子毒素的在研ADC藥物近百余款。
喜樹堿及其衍生物布局企業包括日本第一三共制藥、臺灣智擎生技制藥、四川科倫藥業、遠大飛云制藥、北京雙鷺藥業、哈爾濱三聯藥業等。隨著相關研究深入及臨床應用擴展，喜樹堿市場需求將持續上升。
早期喜樹堿主要從喜樹等天然植物中提取得到，再進行半合成加工得到喜樹堿衍生物。近年來，隨著植物原料資源減少、監管力度加大，天然來源的喜樹堿供應受限，細胞培養、人工合成等其他合成路線成為研究重點。
新思界
行業分析人士表示，喜樹堿及其衍生物主要用于癌癥治療領域。我國人口基數龐大，癌癥新發病例和死亡人數位居全球首位，在人口老齡化背景下，癌癥治療需求將進一步釋放，喜樹堿及其衍生物市場發展空間廣闊。喜樹堿合成技術在不斷進步，具有反應條件溫和、選擇性高等特點的綠色合成路線是其發展方向。
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